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卡替洛爾 CAS:51781-21-6

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品牌: 盈科瑞
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所在地: 北京
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最后更新: 2024-04-28 13:28
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公司基本資料信息
 
 
產品詳細說明
 通用名稱:鹽酸卡替洛爾
 
化學名稱:5-[3-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-羥丙氧基] -3,4-二氫-2(1H)喹諾酮鹽酸鹽
 
分子式:C16H24N2O3· HCl
 
分子量:328.84
 
CAS:51781-21-6
 
性狀:本品為白色結晶性粉末
 
溶解度:在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中極微溶解,在乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中極微溶解。
 
鹽酸卡替洛爾是由日本大塚製薬株式會社在1972年合成的一款非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑,最早在1980年以口服制劑形式用于原發性高血壓、心絞痛等疾病治療,后來在1984年批準滴眼液(1%、2%)市售,商品名為:ミケラン點眼液(Mikelan ophthalmic solution),適應癥為青光眼、高眼壓癥。
 
然而,青光眼會隨著年齡的增長而逐漸發展,失去的視野是不可逆的,需要在整個生命過程中控制眼壓,因此,降眼壓的有效性和安全性就很重要,同時增強患者依從性也很重要。2001年,法國Chauvin /Bausch & Lomb公司批準市售緩釋滴眼液(1%、2%,3mL LDPE瓶包裝,由2次/日給藥改為1次/日),隨后在2002年批準單劑量緩釋滴眼液(1%、2%,0.2 mL LDPE瓶包裝)。緩釋劑較原滴眼液相比,粘性更高,改善了藥物在眼表的滯留性,并增加了眼內轉移量,從而高效控制眼壓。大冢制藥從Chauvin /Bausch & Lomb引進該緩釋劑,日本臨床試驗證實該緩釋劑(1次/日)與原滴眼劑(2次/日)具有相同的有效性和安全性,并于2007年批準在日本市售。
 
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